细胞凋亡显像剂18F—ML-8的合成及显像研究

目的通过减少已报道凋亡显像剂ML-10侧链的长度提高分子的脂溶性，探索其放化标记的自动化合成过程及对显像作用的影响。方法使用国产PET-MF-2V—IT—I合成模块，通过亲核、碱水解两步简单的反应，即可得到18F-ML-8，产物可以依次通过ICH—Al2O3-C18柱的达到纯化的目的，对氟化反应的温度和时间做了正交实验以确定最佳反应条件，并且还进行了相应的生物学实验初步评价。结果从18F离子计算合成18F-ML-8需要25min，放化收率为55％±4％（n=10），结果未经衰变矫正，18F-ML-8注射液的放化纯度不小于99％，比活度为38．5±11．2GBq／Izmol（n=10）。结论使用多功能合成模块完成“一锅法”自动化合成18F-ML-8，操作简便，质控符合相关放药质量管理条例规定，可以满足临床显像的要求。