Pharmacological studies of celiprolol: I. .BETA.-Blocking effect, intrinsic sympathomimetic activity, vasodilating and hypotensive effects.

celiprololのβ-遮断作用とその心選択性，内因性交感神経刺激様作用(ISA)，血管拡張作用並びに降圧作用を検討した．(1)celiprololは摘出モルモット右心房，乳頭筋および気管筋標本Yr:おけるisoproterenolの陽性変時，変力および平滑筋弛緩作用に拮抗し，そのpA2値は8．03，7．98および6．43であった．(2)celiprololは生体位イヌにおけるisoproterenolの心収縮力増強，心拍数増加作用を用量依存性に強く抑制し，その最大抑制は83．1および84．8%に達したが，拡張期血圧降下作用に対する最大抑制は16．8%に過ぎなかった．(3)celiprololは正常およびreserpine処置モルモットから摘出した右心房標本において陽性変時作用を示した．reserpine処置モルモットの左心房標本において陽性変力作用を示した．正常およびreserpine処置モルモットの気管筋標本を濃度依存性に弛緩させた．celiprololの陽性変時および気管筋弛緩作用はpropranolol前処置により拮抗された．(4)celiprololは摘出ラット大腿動脈標本のmethoxamine収縮を濃度依存性に弛緩させ，その濃度-作用曲線はpropranolol前処置により右方平行移動した．(5)無麻酔無拘束SHRにおいて有意かつ持続性の降圧作用を示したが，心拍数には影響しなかった．(6)以上の成績からceliprololは高い心選択性とISAを有するβ-遮断薬であることが示され，そのISAが血管拡張作用および降圧作用に主として関与していることが考えられた．