HPLC—MS／MS法测定抗抑郁新药阿姆西汀在大鼠体内的组织分布

目的研究抗抑郁新药阿姆西汀（S-071031B）在大鼠体内各组织的分布特点。方法雄性sD大鼠随机分组，单剂量（20mg·kg-1）灌胃给药后，分别于15min、2、6和24h处死取血并解剖主要组织，采用LC—MS／MS测定阿姆西汀在生物样品中的药物浓度。结果sD大鼠灌胃给药15min后即在胃、小肠和肝脏组织中药物浓度达峰值，给药6h后在睾丸组织中药物浓度达峰值。而在心脏、脾脏、肺脏、肾脏、脑、肌肉组织及血浆均在给药后2h达到峰值，24h后各组织中药物浓度均降至较低水平。结论阿姆西汀在大鼠体内吸收迅速，人血后可广泛分布到体内各组织中，药物在体内也快速消除，无组织蓄积作用，具有良好的开发前景。