Evaluation of a novel colonic delivery device in vivo

Des affections locales systemiques peuvent etre traitees par vectorisation colique de principes actifs. Cet article decrit l'evaluation in vivo chez le chien d'une forme orale concue pour liberer le principe actif au niveau du colon. Cette forme met en œuvre une technologie modifiee de systeme osmotique a enrobage enterique qui garantit le passage a travers l'estomac sans degradation, et une fraction placebo liberee avant le principe actif de facon a obtenir un temps de latence. L'absorption a partir du systeme a ete comparee a celle obtenue a partir d'une solution injectee dans le colon. Apres un temps de latence initial in vitro, la liberation du metoprolol a partir du systeme a liberation colique se fait en 7 h selon un ordre zero, puis decroit. Apres une latence initiale in vivo, l'absorption a partir du systeme se fait selon un ordre zero dans onze experimentations sur douze. La vitesse d'absorption moyenne du metoprolol in vivo est de 5,4±1,3 mg/h, ce qui correspond a une vitesse de liberation in vivo de 12,7±0,5 mg/h. Le temps de latence moyen d'absorption in vivo est de 5,5±0.5 h (n=11), en accord avec le temps de latence in vitro de 6 h. En conclusion, ce nouveau systeme therapeutique est capable de liberer effectivement un principe actif au niveau du colon