Procédé servant à préparer du voriconazole

2008 
L'invention concerne un procede de preparation de voriconazole optiquement pur avec un rendement de production eleve consistant a a) soumettre de la 1-(2,4-difluorophenyl)-2(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanone a une reaction de couplage de type Reformatsky avec un derive de thiopyrimidine substituee pour obtenir une paire enantiomerique (2R,3S)/(2S,3R) souhaitee ; b) enlever le derive thiol de l'enantiomere pour obtenir du voriconazole racemique ; et c) separer le voriconazole racemique par resolution optique en utilisant un acide optiquement actif.
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