酶解法与LC-MS-MS相结合研究灯盏乙素在健康人体内的药代动力学

目的：建立β-葡萄糖醛酸苷酶解法与LC-MS-MS法相结合测定人体血浆中灯盏乙素的苷元,研究健康男性单剂量口服灯盏花素分散片的药代动力学。方法血浆样品经β-葡萄糖醛酸苷酶水解,甲醇蛋白沉淀,色谱柱为Agilent ZOR BAX SB C18（2．1 mm×150 mm,5μm）,运用乙腈-甲醇-水洗脱,多反应监测（MRM）灯盏乙素苷元（[M - H]-,m/ z 285．0/136．8）和内标槲皮素（[ M - H]-, m/ z 301．1/120．8）。12名健康男性单剂量口服灯盏花素分散片120 mg 后,采用该方法测定血浆中灯盏乙素苷元,使用DAS 1.0软件处理数据,计算药代动力学参数。结果灯盏乙素苷元在4．01～513．38μg·L-1范围内线性良好,日内日间精密度小于7．22%,提取回收率大于84．23%。12名健康男性单剂量口服灯盏花素分散片120 mg 后,以灯盏乙素苷元为检测对象的主要药动学参数为：Cmax （μg·L^-1）：159．97±58．14； AUC（0-19）（μg·L^-1·h）：1151．37±279．80；AUC（0- ∞）（μg· L^-1·h）：1194．13±264．51；Tmax （h）：6．33±1．67；T1/2（h）：2．83±0．60。结论建立的酶解与LC-MS-MS 相结合分析方法准确灵敏,适用于灯盏乙素人体内的药代动力学研究。