富马酸戊乙奎醚消旋体（R,R＇）-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型亲和力的比较

目的比较富马酸戊乙奎醚消旋体、（R,R＇）-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力。方法应用放射性配体受体饱和实验测定[氚]N-甲基东莨菪碱（[3H]-NMS）对M1和M3受体亚型的最大结合力及平衡解离常数,竞争性抑制试验比较富马酸戊乙奎醚消旋体、（R,R＇）-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力。结果 [3H]-NMS对M1和M3的最大结合力（Bmax）值分别为（2.8±0.22）、（3.6±0.14）pmol/mg,平衡解离常数（Kd）值分别为（0.29±0.04）×10^-9、（0.53±0.09）×10^-9mol/L。富马酸戊乙奎醚消旋体、（R,R＇）-光学异构体及其溴化季铵盐对M1受体的竞争抑制平衡解离常数（Ki）依次为（2.54±0.71）×10^-11、（3.86±0.94）×10^-12、（6.73±1.71）×10^-11mol/L,对M3受体的Ki依次为（1.06±0.57）×10^-11、（1.97±0.85）×10^-12、（2.94±0.53）×10^-11 mol/L。结论环丙甲基戊乙奎醚溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力低于富马酸戊乙奎醚消旋体及其（R,R＇）-光学异构体,但对M3受体亚型仍具有高选择性。