叶酸受体肿瘤显像剂99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸的合成与动物显像

目的 研究叶酸受体肿瘤显像剂^99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基．叶酸（^99mTc-HYNIC-叶酸）的合成、生物分布及其动物显像。方法 以叶酸为原料经过多步反应合成叶酸衍生物HYNIC-叶酸，以该衍生物为配体，并以三（羟甲基）甲基甘氨酸和三苯甲基膦三磺酸钠为共配体进行^99mTc标记，对其放化纯度、稳定性进行分析，对正常小鼠及荷瘤小鼠的体内生物分布和荷瘤小鼠的γ相机显像进行研究。结果 配体HYNIC-叶酸的结构经核磁共振氢谱和质谱进行确认，经^99mTc-标记后，放化纯度为96％，体外稳定性好。在荷瘤小鼠中的生物分布和显像结果表明，^99mTc-HYNIC-叶酸在肿瘤中有较高的浓集，单位质量摄取率αm为5．620±0．753。除在肾中摄取较高（单位质量摄取率为41．959±6．759）外，其他非靶组织中摄取均较低。结论 ^99mTc-HYNIC-叶酸有望成为性能良好的叶酸受体肿瘤显像剂。