新型含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗癌活性
2015
以糠醛为原料,经氧化、醚化和重结晶制得5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(4);4与哌嗪经Michael加成消除反应制得5-甲氧基-4-哌嗪基-3-溴-2(5H)-呋喃酮(5);5与取代磺酰氯经磺酰化反应合成了7个新型的含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a-7g),其结构经^1H NMR,^13C NMR,IR和HR-MS表征。初步的生物活性研究(MTT法)表明,7a-7g均能显著抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,其中5-甲氧基-4-(对乙酰氨基苯磺酰基-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7f)的抑制活性最佳,其IC50为0.03μM(24 h)。
- Correction
- Source
- Cite
- Save
- Machine Reading By IdeaReader
0
References
0
Citations
NaN
KQI