The in vivo behaviour of enteric naproxen tablets coated with an aqueous dispersion of methacrylic acid copolymer

Le transit et la desagregation in vitro de comprimes de naproxene recouverts d'un enrobage enterique constitue d'une dispersion aqueuse de copolymere acide methacrylique/ethyl acrylate 1/1 (Eudragit L30D-55, type C de l'USP/NF) ont ete suivis par scintigraphie sur un groupe de huit volontaires. Les essais de dissolution in vitro des comprimes ont montre que seulement 0,3% du principe actifest libere apres 2 h en liquide gastrique artificiel, alors que 81% du naproxene est dissous apres seulement 15 min en tampon phosphate (pH 6,8). Chez sept sujets sur huit, la vidange de l'estomac a ete rapide, tandis qu 'un temps de residence gastrique eleve ( > 12 h ) a ete observe chez le dernier sujet. Chez aucun sujet un quelconque signe de desaggregation n'a ete observe dans l'estomac. La desaggregation in vivo des comprimes a commence apres 38 ± 15 min apres sortie de l'estomac et a ete complete 10 ± 6 min plus tard. Le debut de la liberation du principe actifa ete suivi par scintigraphie et correle a l'absorption du naproxene suivi par evaluation pharmacocinetique. Les resultats de cette etude confirment que l'enrobage enterique conduit aussi bien a une excellente resistance gastrique qu'a une liberation au niveau de l'intestin grele intervenant rapidement apres la sortie de l'estomac.