OPGr o41 - Micropartículas bio-adesivas e PH sensiveis carregadas com nitrato de miconazol para uso oral
2017
O desenvolvimento de novas formas farmaceuticas compativeis com o ambiente oral e materiais odontologicos e uma adequada abordagem terapeutica para estomatite protetica (EP). Foram desenvolvidas microparticulas contendo 10% e 20% de NM, por spray-drying, utilizando os polimeros Gantrez MS-955 (G10, G20), Eudragit L-100 (E10, E20) ou ambos (EG10, EG20). Foi validado um metodo analitico por cromatografia liquida de alta eficiencia (CLAE) para se quantificar NM das microparticulas. Estas foram caracterizadas por microscopia eletronica de varredura, difracao de raios X, espectrometria de infravermelho por transformada em Fourier (FTIR), calorimetria exploratoria diferencial, estudos de liberacao in-vitro e atividade antifungica. O metodo de CLAE apresentou-se especifico, linear (r = 0,9992), preciso, exato e robusto na faixa de 5 a 90 μg.mL-1, com tempos de corrida e de retencao de 10,0 e 5,58 minutos, respectivamente. Todas as microparticulas mostraram aceitaveis valores de rendimento (37,22% – 55,36%) e de encapsulacao (> 89%). As microparticulas E10 e E20 apresentaram forma esferica e superficie lisa, enquanto EG20 possuiam a mesma forma, porem superficie rugosa. As microparticulas G10, G20 e EG20 apresentaram morfologia deprimida e crateras. Os diâmetros das microparticulas variaram entre 1,9 a 4,3 μm. Nenhuma ligacao quimica foi observada entre o NM e os polimeros, atraves dos espectros de FTIR. A microencapsulacao contribuiu para amorfizar o farmaco, segundo as analises termicas e difracao de raios X, reduzindo seu tempo de liberacao. Ajustaram-se ao modelo cinetico de liberacao biexponencial o NM e as microparticulas G10, G20 e EG20, e ao modelo monoexponencial, as microparticulas E10, E20 e EG10. As microparticulas apresentaram eficiencia antifungica similar ao farmaco puro. Estes resultados indicam que as microparticulas desenvolvidas poderiam ser uma forma viavel para uma libertacao aumentada de NM em ambiente oral. Descritores: Miconazol; Formas de Dosagem; Estomatite sob Protese.
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