Composés hétéroaromatiques de l'azote qui se lient au site actif d'enzymes de type protéines kinases
2005
Des composes de formule (I) ou des sels, hydrates, solvates, isomeres geometriques, tautomeres, isomeres optiques ou formes de promedicaments acceptables du point de vue pharmaceutique de ceux-ci, dans laquelle formule X, Y, Z, R1, R2, R3 et R4 sont tels que definis ici, sont capables de se lier au site actifs d'enzymes de type proteines kinases. En particulier, ce sont des inhibiteurs d'une serine/threonine kinase plus particulierement d'une Rho kinase (ROK, ROCK). On peut utiliser les composes dans des procedes de traitement et dans la fabrication de medicaments pour une application a un certain nombre d'indications therapeutiques dont une maladie cardiovasculaire (angiospasme coronarien, maladie hypertensive, arteriosclerose), l'accident cerebrovasculaire, le cancer, le trouble de l'erection, l'asthme, l'osteoporose, le SIDA et une affection oculaire dont le glaucome, la degenerescence maculaire liee a l'âge, une maladie des glandes lacrymales ou la retinopathie diabetique, ou a la suppression du developpement de neurites et donc a une affection necessitant l'extension et la connectivite de cellules nerveuses, la regeneration des neurones, l'induction du developpement de nouveaux axones et la promotion du (re)câblage d'axones, la reparation de lesions des neurones dans le SNC provoquees par un traumatisme (par exemple un accident cerebrovasculaire, une lesion cerebrale traumatique, etc.) ou par une neurodegenerescence (par exemple la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, etc.), a la reparation ou la recuperation de troubles tels qu'une lesion de la moelle epiniere et le traitement de ceux-ci et la reduction des effets subsequents de ceux-ci ou de la douleur provoquee par une lesion des cellules nerveuses telle que celle suivant un traumatisme ou une amputation par exemple dans le traitement de la douleur neuropathique.
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