Pharmacokinetic study of puerarin in aqueous humor of rabbits following intraperitoneal injection

目的测定腹腔注射葛根素后不同时间家兔房水中的质量浓度,计算其药代动力学参数,研究药代动力学特点.方法44只健康新西兰成年家兔随机分为11组,各组每只家兔腹腔注射葛根素80 mg/kg加等量5%葡萄糖液,在用药后0、0.5、1、2、3、4、6、8、12、16、24 h取房水,采用反向高效液相色谱法(RP-HPLC)进行测定.3P87软件拟合药代动力学参数.结果注射后其质量浓度在正常家兔房水呈二室模型,3P87软件拟合药代动力学参数数值为:达峰质量浓度(Cmax)为1.613μg/ml,达峰时间tmax为1.680 h,半衰期t1/2α为1.358 h、半衰期t1/2β为19.722 h,表观分布面积(V/F)为4.888 L,曲线下面积(AUC)为8.501 μg/(ml*h),清除率(CL)为2.165 L/h.实测值:30 min为(0.778±0.289)μg/ml,2 h达峰值为(2.318±0.147)μg/ml,随后逐渐下降,24 h几乎测不到.结论本方法灵敏、特异、准确,可用于房水中葛根素质量浓度测定;葛根素通过腹腔注射能透过血房水屏障进入房水,半衰期长.此结果为葛根素全身用药治疗眼部疾病提供了实验依据.