环(苯丙氨酰-n-甲基亮氨酰-亮氨酰-n-甲基亮氨酰-亮氨酰)及其合成方法与应用

本发明公开了环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)及其合成方法与应用。环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)具有如式(I)所示的结构，其合成是以亮氨酸和苯丙氨酸为原料，经过亮氨酸保护、氮甲基化、苯丙酸保护、二肽叔丁基氧羰基-N-甲基亮氨酰-亮氨酸苄酯缩合、三肽丁基氧羰基苯丙氨酰-N-甲基-亮氨酰-亮氨酸苄酯缩合等步骤，利用‘2+3’合成战略，将二肽和三肽缩合反应得到保护的线型五肽，该线型五肽再分别脱除两端保护基，经环合试剂关环即得环五肽(I)。本发明化合物的合成工艺简单，成本低，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。(I)