Ciblage peptidique en oncologie nucléaire: intérêt de la modélisation moléculaire

Resume Le ciblage peptidique en oncologie nucleaire a connu un essor significatif ces 20 dernieres annees. Une meilleure connaissance des recepteurs peptidiques a permis le developpement de nouveaux radioligands ciblant ces recepteurs. Si les differents travaux publies traduisent l’interet de developper des peptides radiomarques, en revanche, ils illustrent, tres clairement, les difficultes rencontrees pour obtenir un medicament radiopharmaceutique avec des proprietes pharmacologiques et pharmacocinetiques en accord avec une utilisation clinique en routine aussi bien en diagnostic qu’en therapie. Au regard de la litterature, la methode utilisee, le plus souvent, consiste a modifier le ligand endogene afin de synthetiser differents derives peptidiques radiomarques evalues molecule par molecule ( screening ). Nous avons choisi d’aborder la thematique d’optimisation des analogues peptidiques radiomarques avec une methode differente et recente : la modelisation moleculaire, en prenant l’exemple du ciblage peptidique des recepteurs de la cholecystokinine/gastrine.