Wpływ parametrów reologicznych vehiculum (hydrożele, podłoża absorpcyjne typu w/o) na szybkość dyfuzji w warunkach in vitro do kompartmentu zewnętrznego siarczanu morfiny

Wstep. Preparaty recepturowe do stosowania zewnetrznego zawieraj±ce morfine s± skuteczne w leczeniu bolesnych owrzodzen skory i b³on ¶luzowych. Zak³adaj±c, ?e o skuteczno¶ci farmakoterapeutycznej leku decyduj± w³a¶ciwo¶ci fizykochemiczne substancji biologicznie czynnej oraz sk³ad pod³o?a, wykonano badania w celu okre¶lenia wp³ywu sk³adu recepturowego pod³o?a na kinetyke uwalniania siarczanu morfiny z  wytworzonych preparatow. Materia³y i metody. W trybie postepowania recepturowego wytworzono alternatywne formy preparatow podawanych na skore, tj. hydro?el oraz ma¶ae typu kremu absorpcyjnego (w/o, woda/olej) z promotorami przej¶cia przezskornego o zawarto¶ci siarczanu morfiny ~0,2%. Dokonano pomiarow wiskoelastyczno¶ci (lepko¶ci), gesto¶ci praktycznej (dp) oraz aktywno¶ci jonow wodorowych (pH) pod³o?y i wytworzonych preparatow. Zgodnie z wymogami Farmakopei Europejskiej zbadano szybko¶ae dyfuzji siarczanu morfiny z wytworzonych preparatow bezpo¶rednio do kompartmentu zewnetrznego (p³ynu wyrownawczego, 2-propanolu) oraz przez b³ony po³przepuszczalne typu Servapol i  Visking, stanowi±ce modelowe stratum corneum. Wyniki i wnioski. Wykazano, ?e na skutek oddzia³ywania pomiedzy siarczanem morfiny a ro?nymi sk³adowymi pod³o?a dochodzi do powstania preparatow o ro?nej lepko¶ci reologicznej (rozsmarowywalno¶ci). Warto¶ci pH w otrzymanych preparatach mie¶ci³y sie w granicach fizjologicznej tolerancji skory i b³on ¶luzowych. Wprowadzenie do receptury preparatow Ia i Ib oksyetylenowanej lanoliny jako promotora przej¶cia przezskornego wp³yne³o na wzrost szybko¶ci dyfuzji siarczanu morfiny do kompartmentu zewnetrznego. Kinetyka uwalniania siarczanu morfiny w pierwszych 10 minutach ekspozycji osi±gne³a warto¶ae najwy?sz± dla preparatu hydro?elowego 0,2% H. Nale?y oczekiwaae, ?e po podaniu powy?szego preparatu na skore dzia³anie przeciwbolowe pojawi sie najszybciej. Przenikanie siarczanu morfiny przez modelowe stratum corneum (Servapol, Visking) przebiega³o wolniej, co prawdopodobnie jest wynikiem wysokiej masy molowej zwi±zku.