复乳化-溶剂挥发法制备小肽类药物的乳酸-羟基乙酸共聚物微球

目的以小肽类药物(ALPA)为模型药,制备其乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid,PLGA)微球,考察处方因素对微球粒径和包封率的影响。方法采用W/O/W复乳化-溶剂挥发法制备微球。用光学显微镜观察微球的形态、测定平均粒径,HPLC法测定药物包封率。结果 braintide-PLGA微球的平均粒径在20~30μm之间。降低油相PLGA的质量浓度或增加外水相PVA和NaCl的质量浓度,微球的平均粒径减小。增加内水相中BSA的质量浓度、油相PLGA的质量浓度及外水相中PVA和NaCl的质量浓度均可使药物的包封率升高。结论采用W/O/W乳化-溶剂挥发法可制备出粒径适宜,包封率较高的braintide-PLGA微球。