Intravenous itraconazole formulation: Pharmacokinetics and clinical features

2002 
Une nouvelle formulation intraveineuse permet d'utiliser l'hydroxylpropyl-β-cyclodextrine en tant que vecteur de composes lipophiliques comme l'itraconazole. Cet antifongique triazole presente un large spectre d'activite et un bon profil de tolerance. Les resultats de modeles animaux et l'experience clinique montrent son efficacite dans le traitement des mycoses profondes comme l'aspergillose invasive. Comme les mycoses systemiques peuvent compromettre le pronostic vital, il est essentiel d'obtenir rapidement des concentrations plasmatiques therapeutiques. L'absorption de la formulation capsulee est souvent erratique chez les patients a haut rique d'infection. Bien qu'il soit possible d'ameliorer la biodisponibilite de l'itraconazole par voie orale avec l'utilisation d'une preparation de cyclodextrine chez les patients ayant une absorption defaillante, un taux plasmatique stable n'est obtenu qu'apres deux semaines de traitement. La formulation intraveineuse permet l'administration d'une dose de charge et la concentration plasmatique souhaitee des 48 heures. Cette formulation est bien toleree. Son efficacite est demontree pour le traitement empirique des fievres inexpliquees.
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