Синтез и цитотоксичность тритерпеновых семичленных циклических аминов

На основе бетулоновой и олеаноновой кислот осуществлен синтез 3-дезокси-3а-гомо-3а-аза-производных бетулина и эритродиола. Наибольшую противоопухолевую активность in vitro широкого спектра действия показал 3-дезокси-3а-гомо-3а-аза-28-гидрокси-12(13)-олеанен, который по результатам углубленного изучения in vitro можно рекомендовать для испытаний in vivo. Его модификация по положению С28 введением метоксициннамоильного фрагмента привела к потере противоопухолевой активности. 3-Дезокси-3а-гомо-3а-аза-производные бетулина (3-(аминопропил)-, 28-(2-карбоксиэтил)карбокси- и 28-циннамоилокси-) в целом проявили умеренную противоопухолевую активность в отношении клеток рака толстой кишки, молочной железы и лейкоза.