含吲哚环2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性

在课题组前期研究的基础上，设计、合成了23个未见文献报道的含吲哚结构单元的2，4-二氨基嘧啶类化合物，其结构经 1 H NMR， 13 C NMR及HRMS确认.并采用噻唑蓝（MTT）法测试了目标化合物对人子宫颈癌细胞（HeLa）、乳腺癌细胞（MD-MBA-231）、前列腺癌细胞（PC-3）、人结肠癌细胞（HCT116）的体外抗肿瘤活性.结果表明，大部分化合物具有一定的肿瘤抑制活性.尤其是2-[5-硝基-2-（6-氯-2-苯甲酰基-1 H -吲哚-3-胺基）嘧啶-4-胺基]乙酸乙酯（ 8j ）对HCT116、MD-MBA-231的体外肿瘤抑制活性比阳性对照药品5-氟尿嘧啶分别高出2.0、0.5倍，体现出了较好的进一步研究价值.