氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性III．均三唑噁二唑甲硫醚衍生物

为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径，用均三唑和嗯二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基，设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-（4-甲基哌嗪-1-基）-3-[5-（5-芳基-[1，3，4]嗯二唑-2-甲硫基）4H-[1，2，4]-三唑-3-基]-喹啉（1H）-4-酮新化合物（7a-7j）。结果显示：对L1210、HL60和CHO3种肿瘤细胞的体外抑制活性显著高于母体培氟沙星，表明C-3羧基不是抗肿瘤活性所必需的药效团，可被杂环等排体替换，进一步扩展了结构修饰的途径。