Le récepteur H3 de l'histamine : une cible pour de nouveaux traitements des troubles de l'éveil et de la cognition

Resume Le recepteur H 3 de l’histamine a ete decouvert dans les annees 1980 par notre groupe en tant qu’autorecepteur presynaptique inhibant la synthese et la liberation de l’histamine dans le cerveau du rat. Seize ans plus tard, le clonage du recepteur H 3 humain a permis de mettre en evidence des isoformes du recepteur, des differences pharmacologiques d’especes et une forte activite constitutive (ou spontanee) du recepteur. Toutes ces donnees moleculaires sont actuellement prises en compte dans l’elaboration des ligands du recepteur H 3 a visee therapeutique. Les agonistes inverses H 3 , en augmentant l’activite des neurones a histamine, augmentent l’eveil et les performances cognitives chez l’animal. Cette nouvelle classe de molecules suscite un interet considerable de la part des compagnies pharmaceutiques et de nombreux programmes de developpement clinique des agonistes inverses HH 3 sont actuellement conduits pour le traitement des troubles de l’eveil et de la cognition.