3—取代—4—氧—3H—咪唑并[5,1—d][1,2,3,5]四嗪—8—羧酸衍生物的合成及其抗癌活性研究

根据咪唑四嗪酮类抗癌药物构效关系研究结果,以替莫唑胺和米托唑胺为先导化合物,设计合成了10个3-取代-4-氧-3H-咪唑并[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-8-羧酸及其衍生物.以4-氨基咪唑-5-甲酰胺盐酸盐为起始原料,经酰化、重氮化环合得到咪唑四嗪酮环,再经3位和8位官能团转化,得到目标化合物.其中5个目标化合物未见文献报道,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等数据证实.经体外抗癌活性筛选,3个化合物表现出良好的抗癌活性.