One kind of production method aspoxicillin

本发明公开了一种制备阿扑西林的方法，属化学药物合成领域。 本发明以D-天门冬氨酸和羟氨苄青霉素为原料，D-天门冬氨酸经过甲酯化、甲胺化、乙酰乙酸乙酯保护氨基、氯甲酸酯制成混酐、与羟氨苄青霉素的三乙胺盐反应、水解脱保护制得阿扑西林。 本发明方法采用乙酰乙酸乙酯保护D-2-氨基-3-甲氨基羰基丙酸的氨基，以氯甲酸酯与D-2-(2-甲氧基羰基-1-甲基乙烯基)氨基-3-甲氨基羰基丙酸制成混酐，与羟氨苄青霉素的氨基反应制备阿扑西林。 简化了后处理，大大降低了生产成本。