Определение функциональной активности синтетических аналогов полиаминов с помощью биотест-системы на основе быстро пролиферирующих культивируемых клеток человека

На основе быстро пролиферирующих культивируемых клеток человека (линии LNCaP и РС-3) разработана новая биотест-система, с помощью которой охарактеризованы два известных синтетических полиамина – -дифторметилорнитин (ДФМО) и метилглиоксальбис(гуанилгидразон) (МГБГ), а также 4 новых синтетических аналога – дифенил-содержащие амины (ДФСА-1–ДФСА-4) с молекулярными массами (Да): ДФСА-1 – 725.5; ДФСА-2 – 755.5; ДФСА-3 – 655.5; ДФСА-4 – 681.5. В этой биотест-системе ДФМО (0.1–400 мкМ) не проявил функциональной активности, тогда как у МГБГ был зарегистрирован цитостатический эффект (100–200 мкМ). ДФСА-1, -2 и -4 оказывали подобный эффект при концентрациях 10 мкМ и выше, а ДФСА-3 – при концентрации 50 мкМ и выше. При этом ДФСА-1 с наибольшим антипролиферативным действием представляется особенно перспективным цитостатическим агентом.