咪唑-[1，2-b]哒嗪类mTOR抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计合成咪唑-[1，2-b]哒嗪类mTOR抑制剂，并对其抗肿瘤活性及构效关系进行初步研究。方法以3-氨基4-溴-6-氯哒嗪、1-（N-Boc-哌啶4-基）溴乙醛等为原料，通过对咪唑[1，2-b]哒嗪环的构建，Suzuki偶联等5步反应得到目标化合物；分别采用SRB染色法、Z′-LYTE（r）法对目标化合物的抗肿瘤活性、mTOR激酶抑制活性进行评价。结果与结论共合成16个未见文献报道的新化合物，其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证；活性测试结果表明，化合物15、16、27等对肿瘤细胞的生长有显著抑制作用。