Desenvolvimento de nanocápsulas poliméricas como sistema carreador para liberação modificada do anestésico local benzocaína

Nanocarreadores sao dispositivos nanometricos que podem ser compostos de diferentes materiais biodegradaveis naturais ou sinteticos e ate mesmo compostos organometalicos. As nanoparticulas polimericas sao sistemas carreadores de farmacos e outras moleculas ativas que apresentam tamanho compreendido entre 10 e 1000 nm. O termo nanoparticulas e amplo e refere-se principalmente a dois tipos de estruturas, nanoesferas (matriciais) e nanocapsulas (vesiculares). As principais caracteristicas desejaveis para um anestesico local incluem longa duracao de acao e diminuicao da toxicidade sistemica. Uma alternativa que tem se mostrado capaz de promover estes efeitos desejaveis e a liberacao modificada de farmacos atraves da veiculacao destes em sistemas carreadores. O desenvolvimento de novas formulacoes contendo nanoparticulas polimericas para liberacao de farmacos envolve o preparo, caracterizacao fisico-quimica, avaliacao da estabilidade, determinacao do perfil de liberacao do farmaco carreado e avaliacao da toxicidade, sendo esta a proposta desse trabalho. Na primeira etapa foram desenvolvidas tres formulacoes de nanocapsulas contendo benzocaina preparadas com polimeros diferentes, sendo estas caracterizadas e comparadas suas atividades anestesicas e citotoxicidade. Na segunda etapa foi avaliada a influencia da composicao do nucleo oleoso das nanocapsulas na estabilidade fisico-quimica, eficiencia de associacao de benzocaina e perfil de liberacao da mesma. Na terceira etapa deste trabalho, foi realizado um planejamento experimental para escolha de parâmetros de preparo de nanocapsulas contendo benzocaina. Neste planejamento experimental estudou-se a influencia de alguns fatores como: a concentracao de polimero, de oleo e de tensoativos da fase orgânica e aquosa nas propriedades das nanocapsulas. Foram obtidas nanocapsulas de diâmetro compreendido entre 100 e 300 nm, indice de polidispersao abaixo de 0,2 e potencial zeta menor que -30 mV. Propriedades fisico-quimicas das nanocapsulas polimericas foram avaliadas em funcao do tempo, a fim de determinar a estabilidade das formulacoes. Nenhuma das formulacoes estudadas apresentou grandes alteracoes nas propriedades em funcao do tempo, sendo consideradas estaveis em um periodo de ate 120 dias de armazenamento em temperatura ambiente. Os resultados obtidos mostraram que foi possivel preparar sistemas carreadores para o anestesico local benzocaina sendo, desta forma, obtidos bons sistemas carreadores com modificacao no perfil de liberacao da benzocaina, melhora da atividade anestesica local e diminuicao da citotoxicidade, desta forma sendo uma alternativa para o tratamento da dor Abstract