以肌苷为原料的2,6-二氯嘌呤核苷的合成

以廉价的肌苷为原料,经过糖基的乙酰化和嘌呤碱基6位羰基的氯代,得到2’,3’,5’-三-O-乙酰基-6-氯嘌呤核苷,然后以二氯甲烷为溶剂,在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵的作用下,在嘌呤2位引入硝基。最后在HCl/Et OH溶液中,完成脱除乙酰基和硝基氯代两步反应,得到2,6-二氯嘌呤核苷,纯度98%（HPLC）,总收率63%。考察了硝基来源、氯原子来源和反应规模对收率的影响,且反应规模扩大到200 g规模时,收率无明显下降。