Experimental study of tumor hypoxia imaging with 99Tcm-MAVGG-azathiopurine in vitro and in vivo

目的 探讨有氧与乏氧条件下99Tcm-巯基乙酰基-缬氨酸-甘氨酸-甘氨酸(MAVGG)-硝基咪唑硫嘌呤在肿瘤细胞的摄取及其在荷瘤小鼠体内的生物学分布和显像特点.方法 用99Tcm标记双功能螯合剂MAVGG偶联的硝基咪唑硫嘌呤.体外测定有氧与乏氧条件下标记物在S180肉瘤细胞内的滞留率.观察荷瘤小鼠体内生物学分布及其γ显像.结果 乏氧条件下标记物与S180肉瘤细胞结合5 h后,在S180肉瘤细胞内的滞留率为0.59,高于有氧条件下的0.36.生物学分布显示肿瘤摄取率高,注射后3 h肿瘤与肌肉和血液的摄取率比值分别为4.24和1.55.γ显像示肿瘤显影清晰.结论 99Tcm-MAVGG-硝基咪唑硫嘌呤有望作为新的肿瘤乏氧显像剂。