Factors that affecting physical stability of high content pendimethalin capsule suspension and its optimization

采用界面聚合法制备了500 g/L的二甲戊灵微囊悬浮剂;考察了乳化剂和囊壁材料的质量分数、固化温度、分散剂和黏度调节剂等对微囊平均粒径、包封率、分散状态和物理稳定性的影响;通过红外光谱(FT-IR)表征了微囊的包封情况.结果表明:随着4,4′-二苯基甲烷二异氰酸酯(MDI)质量分数的增加,微囊的包封率逐渐增大;当MDI的质量分数为3.0％ ～4.0％时,可制备出包封率大于87.0％、载药量约为82.0％的微囊;当EL-40(蓖麻油聚氧乙烯醚)的质量分数为1.0％和3.0％时,平均粒径分别为15.5和4.00 μm,热贮析水率分别为25.1％和1.73％;在固化温度为40、50和60℃下制备的样品,热贮(54℃±2℃,14 d)后分别表现为团聚严重,轻微粘连和保持良好形貌、囊间无粘连;当采用相对分子质量为1.0×104 ～1.2×104、磺化度0.85 mmol/g的木质素磺酸钠,且其质量分数为3.0％时,制剂的析水率(热贮)仅为4.76％,粒子间无粘连,囊形圆滑;黄原胶和硅酸镁铝配伍使用可明显提高制剂的贮存稳定性,当黄原胶的质量分数为0.07％、硅酸镁铝的质量分数为1.0％时,热贮析水率仅为2.12％,而且流动性良好;FT-IR结果表明,二甲戊灵原药大部分被包封于微囊中,且其在l 248和1 322 cm-1处硝基的吸收峰向低波段移动,变为1 231和1 307 cm-1.