The development of a novel series of (quinolin-2-ylmethoxy)phenyl-containing compounds as high-affinity leukotriene receptor antagonists. 3. Structural variation of the acidic side chain to give antagonists of enhanced potency.
1990
Le compose le plus puissant de la serie est le 5-[4-[4-(quinolin-2-yl-methoxy) phenyl]-3-methylbutyl] tetrazole. Ce compose est un inhibiteur competitif de la liaison de la [3H]LTD4 au recepteur membranaire (poumon de cobaye) et de l'activite spasmogene de LTC4, LTD4 et LTE4 dans des bandes du poumon de cobaye. Apres dosage oral chez le cobaye, ce compose bloque la bronchostriction induite par LTD4 et l'anaphylaxie systematique induite par antigene
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