Procede d'elaboration d'antagoniste vis-a-vis du ccr-2
2004
L'invention concerne une synthese efficace pour l'elaboration de ((1R,3S)-3-isopropyle-3- {[3-(trifluoromethyle)-7, 8-dihydro-1,6-naphthyridine-6 (5H)-yle]carbonyle}cyclopentyle) [(3S,4S)-3-methoxytetrahydro-2H- pyrane-4-yle]amine et son succinate correspondant, mais aussi une synthese efficace pour l'elaboration d'intermediaires (3R)-3-methoxytetrahydro -4H-pyrane-4-one; (1S,4S)-4- (2,5-dimethyle-1H-pyrrole-1-yle) -1-isopropylcyclopent-2-ene- 1-acide carboxylique; et 3-(trifluoromethyle)-5, 6,7,8-tetrahydro-1, 6-naphthyridine; ainsi que pour l'elaboration du precurseur (3S,4S)-N-((1S,4S)-4-isopropyle- 4-{[3-(trifluoromethyle)-7,8-dihydro-1, 6-naphthyridine-6(5H)-yle]carbonyle} cyclopent-2-en-1-yle)-3-methoxytetrahydro- 2H-pyrane-4-amine. Enfin, l'invention concerne les proprietes superieures du succinate de ((1R,3S)-3-isopropyle-3- {[3-(trifluoromethyle)-7, 8-dihydro-1,6-naphthyridine-6 (5H)-yle]carbonyle} cyclopentyle)[(3S,4S)-3- methoxytetrahydro-2H-pyrane- 4-yle]amine.
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