99Tc(上标 m)(CO)3(上标 +)核心标记的邻二氮杂菲类化合物的理化性质和生物分布

确定化合物可以通过血脑屏障进入脑中并迅速从脑中清除，是判断药物能否作为阿尔茨海默病显像剂的首要条件。为发展99Tc(上标 m)标记的阿尔茨海默病早期显像诊断药物，在前期研究与DNA分子结合的荧光探针钌金属配合物的基础上，设计合成了2个邻二氮杂菲类配体2-（9-蒽基）-1氢－咪唑[4,5-f][1,10]邻菲咯琳(2-(9-anthryl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline, aip)和2-（9-蒽基）-1乙基－咪唑[4,5-f][1,10]邻菲咯琳(2-(9-anthryl)-lethyl-imidazo [4,5-f][1,10]phenanthroline, aeip)，并与99Tc(上标 m)(CO)3(上标 +)进行标记。采用R-HPLC、纸电泳等方法研究标记产物的理化性质。正常小鼠体内生物分布研究表明，2种化合物90Tc(上标 m)(CO)3(上标 +)-aip和99Tc(上标 m)(CO)3(上标 +)-aeip均有一定的脑初始摄取，注射后2min，前者为(1.025±0.096)%ID/g；后者为(1.191±0.197)%ID/g，因此标记物具有进一步研究的价值。