阿魏酰胍丁胺类似物的设计、合成及Na~＋/H~＋交换器-1抑制活性

为了寻找新结构类型的Na＋/H＋交换器-1（NHE-1）抑制剂,以阿魏酸、胍丁胺为先导化合物,设计并合成了9个阿魏酰胍丁胺类似物。其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,其中化合物5f～5i为新化合物。初步的药理实验结果表明,部分目标化合物显示出较好的NHE抑制活性,其中化合物5a、5b和6c对NHE-1的抑制活性明显优于阳性对照药卡立泊来德（cariporide）。