7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂革的合成
2009
5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合,再经脱羧、脱磺酸基保护得到V2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂革,总收率约37%。
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