アベルメクチン(Avermectin)化合物の製造
1998
(57)【要約】
本発明は、一般式(I)の化合物:
{ここで、R 1 は、Hまたはヒドロキシイミノ保護基であり;R 2 は、H、C 1-4 アルキルまたはC 1-4 アルコキシであり;R 3 は、C 1-8 アルキル、C 2-8 アルケニルまたはC 3-8 シクロアルキルであり;R 4 は、H、ハロ、C 1-4 アルキルまたはC 1-4 アルコキシである}を調製する方法であって、(a)アベルメクチンB2誘導体と酸化剤とを反応させて5−オキソ化合物を形成し;(b)5−オキソ化合物と一般式R 1 −O−NH 2 の化合物(ここで、R 1 は、Hまたはヒドロキシイミノ保護基である)とを反応させて5−イミノ化合物を形成し;(c)5−イミノ化合物とチオノ炭化剤とを反応させて4”,23−ビスチオノカルボニルエステルを形成し;(d)4”,23−ビスチオノカルボニルエステルと脱酸素剤とを反応させて4”,23−ジデオキシ化合物を形成し;そして(e)4”,23−ジデオキシ化合物と酸とを反応させて一般式(I)の化合物を形成する工程を含む、前記方法を提供する。
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