Synthesis of 6‐Substituted 2‐Phenyl‐3‐(5‐substituted mercapto‐1,3,4,thiadiazol‐2‐yl)quinazolin‐4‐(3H)‐ones as Antitubercular Agents

1983 
2-Amino-5-mercapto-1,3,4-thiadiazole was condensed with various 6-substituted 2-phenylbenzoxazin-4 (3H)-ones to yield the compounds 1. When these compounds were subjected to mercaptoetherification the title compounds 2–4 were obtained. They were screened for their antitubercular activity against Mycobacterium smegmatis and Mycobacterium tuberculosis H37 Rv in vitro. Structure-activity relationships were established. Synthese von 6-substituierten 2-Phenyl-3(5-substituierten mercapto-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-chinazolin-4-(3H)-onen als tuberkulosewirksame Substanzen 2-Amino-5-mercapto-1,3,4-thiadiazol wurde mit verschiedenen 6-substituierten 2-Phenyl-chinazolin-4-(3H)-onen kondensiert zu den Verbindungen 1. Hieraus wurden die Thioether 2–4 hergestellt. Die synthetisierten Substanzen wurden auf ihre Antituberkulose-Aktivitat gegen M.smegmatis und M.tuberculosis H37Rv gepruft und die Struktur-Aktivitats-Beziehungen wurden ermittelt.
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