1, 2, 3-三氮唑[4, 5- d ]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

为了寻找高效的抗肿瘤药物，设计并合成了一系列新型的1，2，3-三氮唑[4，5- d ]嘧啶类衍生物，对这些化合物在人类五种癌细胞MGC-803（人胃癌细胞）、MCF-7（人乳腺癌细胞）、EC-109（人食管癌细胞）、PC-3（人前列腺癌细胞）、Hela（人宫颈癌细胞）进行抗肿瘤活性评价，结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中5-（（（1 H -苯并[ d ]咪唑-2-基）甲基）硫基）-3-苄基- N -（4-氯苯基）-3 H -[1, 2, 3]-三氮唑[4，5- d ]嘧啶-7-胺（ 11b ）和2，2'-（（5-（（（1 H -苯并[ d ]咪唑-2-基）甲基）硫基）-3-苄基-3 H -[1, 2, 3]-三氮唑[4，5- d ]嘧啶-7-基）氮烷二基）双（乙烷-1-醇）（ 11m ）对MGC-803和Hela癌细胞的抗肿瘤活性优于对照品氟尿嘧啶.