N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性

合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物，利用核磁共振氢谱（ 1 H NMR）、核磁共振碳谱（ 13 C NMR）和高分辨质谱（HRMS）进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明，嘌呤酮环的C2位及N9位的取代对活性有较大影响，C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺，N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性.化合物 12 c对人白血病细胞（K562）、人前列腺癌细胞（PC-3）、人乳腺癌细胞（MDA-MB-231）及人结肠癌细胞（HCT116）的抑制效果明显优于阳性对照药 R -Roscovitine.