Procédés de préparation de macrocycles et peptides stabilisés par des macrocycles

L'invention concerne des procedes de preparation de macrocycles, notamment des peptides stabilises par des macrocycles (MSP). Les macrocycles et les MSP sont prepares par la capture nucleophile d'un intermediaire de type iminoquinomethide genere a partir d'un 2-amino-thiazol-5-yl carbinol convenablement substitue. Le nucleophile prefere peut etre choisi parmi un fragment aromatique riche en electrons dans le cas des macrocycles et, dans le cas des MSP, au moins un acide amine comprend un fragment aromatique riche en electrons. En outre, le concept peut etre etendu a d'autres systemes heterocycliques a 5 chainons apparentes differents du thiazole, comme l'imidazole ou l'oxazole. Les conditions permettant de generer les intermediaires correspondants de type iminoquinomethide peuvent etre similaires ou differentes des conditions utilisees pour le 2-amino-thiazol-5-yl carbinol.