新型1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以手性氨基酸和间甲基苯甲酸（或苯乙酸）为原料,经酯化、缩合、肼解和环合反应合成了12个新型的1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物（6a~6f或7a~7f）,其结构经1H NMR,FT-IR和ESI-MS表征。用MTT法研究了6和7的抗肿瘤活性。结果表明：（2S）-5-（3-甲基苯甲酰胺基）苯乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮（6f）和（2S）-5-（2-羟基-苯乙酰胺基）乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮（7b）对红白血病细胞（K562）抑制活性较好。