Pharmaceutical Compositions based dual action antagonist superstructures / angiotensin receptor blocker (ARB) and inhibitor of neutral endopeptidase (NEP)

2008 
Una forma de dosificacion oral solida en la forma de un comprimido, que comprende: (a) el compuesto [3-((1S,3R)-1-bifenil-4-ilmetil-3-etoxicarbonil-1-butilcarbamoil)propionato-(S)-3'-metil-2'-(petanoil{2"- (tetrazol-5-ilato)bifenil-4'-ilmetil}amino)butirato]-hemipentahidrato de trisodio en una concentracion de 4% a 90% en peso de la composicion; y (b) al menos un excipiente farmaceuticamente aceptable, en la que el compuesto esta presente en una concentracion de dosis de 100, 200 o 400 mg correspondiente a la cantidad combinada respectiva de acido libre de valsartan y ester etilico de acido (2R,4S)-5-bifenil-4-il-5-(3- carboxipropionilamino)-2-metil-petanoico en una relacion 1:1 por forma de dosificacion unitaria, y dicho comprimido es una formulacion de liberacion inmediata que exhibe un perfil de disolucion in vitro, tal como cuando es medido mediante el metodo de paletas USP a aproximadamente 50 rpm en 900 ml de tampon de fosfato 0,05 M a pH 6,8 y 37 ± 0,5oC, d e forma que despues de 10 minutos, es liberado desde una media de 10% hasta una media de 100% (en peso) de acido libre de valsartan, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, despues de 20 minutos, es liberado desde una media de 30% hasta una media de 100% (en peso) de acido libre de valsartan, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, y despues de 30 minutos, es liberado desde una media de 40% hasta una media de 100% (en peso) de acido libre de valsartan, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
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