前体药物甲氨喋呤—α—肽对前列腺癌细胞的细胞毒作用

研究前列腺癌的导向酶－前体药物疗法（ＡＤＥＰＴ），在体外观察前体药物甲氨喋呤－α－肽前列腺癌细胞生长、凋亡的影响。用固相合成法合成了前体药物甲氨喋呤－α－苯丙氨酸（ＭＴＸ－α－Ｐｈｅ）和甲氨喋呤－α－精氨酸（ＭＴＸ－α－Ａｒｇ），并对前列腺癌细胞ＰＣ－３、ＰＣ－３ｍ进行了细胞毒性及周期动力学分析。用高效液相色谱及质谱分析，ＭＴＸ－α－Ｐｈｅ可被羧肽酶Ａ（ＣＰ－Ａ）水解并且完全释放出ＭＴＸ。经体外对