Derivatives of (3R) -3-amino-4-carboxybutyraldehyde release inhibitors of interleukin-1 / beta.
1998
La invencion se refiere a nuevos derivados de (3R)-3-amino-4-carboxibutiraldehido de formula general (I), en la que X representa un alquiloxi C{sub,1-4}-carbonilo, un fenil-(alquiloxi C{sub,1-2})carbonilo opcionalmente sustituido, un alquil C{sub,1-4}-carbonilo o un grupo fenil-(alquil C{sub,1-3})-carbonilo opcionalmente sustituido, n representa 1 o 0, Y representa, cuando n = 1, un tetrapeptido de formula general Y{sub,4}-Y{sub,3}-Y{sub,2}-Y{sub,1}, un tripeptido de formula general Y{sub,3}-Y{sub,2}-Y{sub,1}, un dipeptido de formula general Y{sub,2}-Y{sub,1} o un residuo aminoacido de formula general Y{sub,1}, o cuando n = 0, un {al}-hidroxiacil- tripeptido de formula general Q{sub,4}-Y{sub,3}-Y{sub,2}-Y{sub,1}, un {al}-hidroxiacil-dipeptido de formula general Q{sub,3}-Y{sub,2}- Y{sub,1} o un resto {a1}- hidroxiacil-aminoacilo de formula general Q{sub,2}-Y{sub,1}; en la que Y{sub,1}-Y{sub,4} representa un residuo seleccionado entre el grupo de los siguientes L- o D-aminoacidos: alanina, aloisoleucina, ciclohexil-glicina, fenil-alanina, glutamina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, acido pipecolico, prolina, tirosina y valina; y Q{sub,2}-Q{sub,4} representa un grupo acilo seleccionado entre los siguientes {al}-hidroxiacidos de configuracion R o S: acido 2-cicloheptil-2-hidroxi-acetico, acido 2-ciclohexil-3-hidroxiacetico, acido 3-ciclohexil-lactico, acido 3-fenil-lactico, acido 2-hidroxi-3-metilbutirico, acido 2-hidroxi-3-metilvalerico, acido mandelico o acido lactico, y sales de los mismos formadas con bases organicas o inorganicas y composiciones farmaceuticas que los contienen. Los compuestos de la invencion de formula general (I) son inhibidores valiosos de la enzima convertidora de la interleuquina-1{be}.
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