炎症显像剂^99Tc^m—lomefloxacin的制备及其炎症小鼠模型体内生物学分布

目的建立^99Tc^m标记洛美沙星（lomefloxacin）的方法，评价^99Tc^m-lomefloxacin体外结合能力和炎症小鼠模型体内生物学分布特征。方法制备^99Tc^m-lomefloxacin并用薄层层析法（TLC）进行鉴定。在标记过程中，研究SnCl2·2H2O、lomefloxacin、pH、温度和反应时间等因素对标记结果的影响。测定标记化合物的稳定性、脂水分配系数和体外细菌特异性结合能力。制备小鼠炎症模型30只，用抽签法分为6组，经尾静脉注入^99Tc^m-lomefloxacin，分别于0．5，1，2，4，6h各处死1组小鼠，取出重要脏器组织测量放射性，计算每克组织百分注射剂量率（％ID／g）及炎症肌肉与正常肌肉放射性比值（T／NT），观察其体内分布特征；另一组行放射自显影，观察显像效果。采用Concise Statistics 10．3软件，组间差异比较行方差分析。结果^99Tc^m-lomefloxacin的标记率和放化纯为97．5％，室温放置6h内标记率和放化纯均〉95％。^99Tc^m-lomefloxacin为脂溶性物质，与金黄色葡萄球菌的体外结合呈现良好的时间和浓度梯度变化。^99Tc^m-lomefloxaein在炎症模型小鼠体内主要分布于炎症组织及肾、肝、脾中，炎症肌肉与对侧正常肌肉的放射性比较，差异有统计学意义（F=9．19，P〈0．05），T／NT比值峰值为4．07±1．05，给药后2h的显像质量最佳。结论^99Tc^mlomefloxacin标记简单、标记率和放化纯高、稳定性好、体外结合分析和体内生物学分布具有比较理想的炎症显像剂特性。