^99Tc^m(CO)3^+核心标记的邻二氮杂菲类化合物的理化性质和生物分布
2009
确定化合物可以通过血脑屏障进入脑中并迅速从脑中清除,是判断药物能否作为阿尔茨海默病显像剂的首要条件。为发展99Tcm标记的阿尔茨海默病早期显像诊断药物,在前期研究与DNA分子结合的荧光探针钌金属配合物的基础上,设计合成了2个邻二氮杂菲类配体2-(9-蒽基)-1氢-咪唑[4,5-f][1,10]邻菲咯啉(2-(9-anthryl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline,aip)和2-(9-蒽基)-1乙基-咪唑[4,5-f][1,10]邻菲咯啉(2-(9-anthryl)-1ethyl-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline,aeip),并与99Tcm(CO)3+进行标记。采用R-HPLC、纸电泳等方法研究标记产物的理化性质。正常小鼠体内生物分布研究表明,2种化合物99Tcm(CO)3+-aip和99Tcm(CO)3+-aeip均有一定的脑初始摄取,注射后2min,前者为(1.028±0.096)%ID/g;后者为(1.191±0.197)%ID/g,因此标记物具有进一步研究的价值。
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