^99Tc^m（CO）3^＋核心标记的邻二氮杂菲类化合物的理化性质和生物分布

确定化合物可以通过血脑屏障进入脑中并迅速从脑中清除,是判断药物能否作为阿尔茨海默病显像剂的首要条件。为发展99Tcm标记的阿尔茨海默病早期显像诊断药物,在前期研究与DNA分子结合的荧光探针钌金属配合物的基础上,设计合成了2个邻二氮杂菲类配体2-（9-蒽基）-1氢-咪唑[4,5-f][1,10]邻菲咯啉（2-（9-anthryl）-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline,aip）和2-（9-蒽基）-1乙基-咪唑[4,5-f][1,10]邻菲咯啉（2-（9-anthryl）-1ethyl-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline,aeip）,并与99Tcm（CO）3＋进行标记。采用R-HPLC、纸电泳等方法研究标记产物的理化性质。正常小鼠体内生物分布研究表明,2种化合物99Tcm（CO）3＋-aip和99Tcm（CO）3＋-aeip均有一定的脑初始摄取,注射后2min,前者为（1.028±0.096）%ID/g;后者为（1.191±0.197）%ID/g,因此标记物具有进一步研究的价值。