LC-MS／MS法测定人血浆中辛伐他汀的浓度及相对生物利用度

目的建立人体血浆中辛伐他汀的LC-MS／MS测定方法，研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药代动力学行为，评价其生物利用度和生物等效性。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计，单剂量口服辛伐他汀片40mg后，用LC-MS／MS联用法测定血浆中药物浓度。结果试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：tmax分别为（1．8±1．3）h和（2．10±1．00）h；cmax分别为（7．12±1．61）μg·L^-1和（7．38±1．54）μg·L^-1；AUC（0-24）分别为（30．50±11．25）μg·L^-1·h^-1和（30．17±10．21）μg·L^-1·h^-1；t1／2分别为（3．90±0．78）h和（3．76±0．85）h。以AUC（0-24）计算的试验制剂的相对生物利用度为101．2％±7．8％。结论建立的分析方法准确灵敏，测得的数据可靠，统计学分析表明两种制剂生物等效。