Adanya identifikasi Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) sebagai target molekular mempengaruhi model terapi kanker paru jenis Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) stadium lanjut dari standar kemoterapi, individual terapi hingga terapi molekuler tertarget. EGFR tyrosine kinase inhibitors (TKIs) saat ini menjadi terapi yang telah diaplikasikan secara klinis khususnya pada penderita NSCLC dengan mutasi EGFR positif. Ulasan ini akan membahas mengenai efikasi dari agen EGFR-TKIs yaitu gefitinib, erlotinib dan afatinib berdasarkan gambaran Overall Survival (OS) atau Progression Free Survival (PFS) pada penderita kanker paru NSCLC. Hasil efikasi dari berbagai sumber penelitian yang dimuat dalam ulasan ini sangat bervariasi. Hal ini dimungkinkan berkaitan dengan perbedaan karakteristik agen terapi dan subjek dalam penelitian. Namun secara umum, terapi EGFR-TKIs menunjukkan efikasi yang lebih baik bila digunakan pada pasien NSCLC dengan EGFR mutasi positif dan efek samping yang minimal dari terapi EGFR-TKIs menunjukkan toleransi penggunaan yang lebih baik dibandingkan dengan penggunaan kemoterapi. Studi lebih lanjut dan ulasan yang lebih rinci dengan memuat kemungkinan adanya resistensi terapi diperlukan agar didapatkan informasi mengenai efikasi EGFR-TKIs secara utuh.
Jumlah sampah plastik semakin bertambah seiring dengan penggunaannya yang semakin meningkat. Plastik sebagai sampah yang tidak mudah terurai menyebabkan masalah jika tidak tertangani dengan baik. Lingkungan sekolah merupakan salah satu penghasil sampah plastik kemasan jajanan, termasuk disini SDN Pandean yang berada di kabupaten Magelang. Salah satu metode daur ulang sampah plastik adalah merubahnya menjadi ecobrick. Metode ini masih belum banyak diterapkan sebagai metode daur ulang sampah plastik karena masih minimnya informasi mengenai metode ini. Oleh karena itu perlu dilakukan sosialisasi dan contoh praktek langsung pembuatan ecobrick yang dapat dibentuk menjadi benda lain yang memiliki nilai manfaat. Dari kegiatan pelatihan tersebut terlihat para siswa SDN Pandean sangat antusias karena dapat praktek langsung dalam pembuatan ecobrick dan ingin menyebarkan ke masyarakat sekitar.
Dalam rangka pengembangan senyawa dengan aktivitas antikanker yang optimal, maka dilakukan modifikasi struktur pada fenilurea yang merupakan senyawa penuntun yang memiliki aktivitas antikanker. Modifikasi ini dilakukan dengan penambahan gugus isobutiril yang berasal dari isobutiril klorida pada fenilurea. Penambahan gugus ini dapat menyebabkan peningkatan sifat lipofilitas sehingga meningkatkan kemampuan senyawa dalam penembusan membran dan diharapkan dapat meningkatkan aktivitas sitotoksiknya.
Pada penelitian ini dilakukan beberapa tahap dalam pengembangan obat baru menghasilkan senyawa N-(fenilkarbamoil)-isobutiramida. Tahap pertama adalah melakukan uji in silico untuk melihat interaksi senyawa tersebut pada reseptor checkpoint kinase 1 dengan bantuan komputer dan dibandingkan dengan obat antikanker yang digunakan secara klinis yaitu hidroksiurea. Berdasarkan uji in silico dengan reseptor checkpoint kinase 1 (2YWP.pdb), diketahui senyawa senyawa N-(fenilkarbamoil)isobutiramida memiliki nilai rerank score (energi ikatan) : -66,8086, lebih rendah dibanding rerank score untuk hidroksiurea sebesar -32,8856. Senyawa dengan rerank score lebih rendah memiliki energi ikatan dengan reseptor lebih rendah sehingga ikatan ligan dengan reseptor akan lebih stabil dan diprediksikan aktivitas biologisnya lebih tinggi.
Tahap kedua yaitu melakukan sintesis senyawa N-(fenilkarbamoil)isobutiramida melalui reaksi asilasi Schotten-Baumann menggunakan basa trietilamin; dengan mereaksikan fenilurea dengan isobutiril klorida berdasarkan reaksi substitusi asil nukleofilik. Senyawa hasil sintesis kemudian direkristalisasi dengan menggunakan pelarut etanol panas : air dengan perbandingan 1 : 2. Sehingga didapatkan zat padat berwarna putih tak berbau dengan presentasi hasil sebesar 56 %. Senyawa hasil sintesis diuji kemurniannya dengan penentuan jarak lebur dan kromatografi lapis tipis (KLT) dengan menggunakan beberapa komposisi fase gerak. Hasil penentuan jarak lebur 112-1130C dan uji kemurnian pada KLT menunjukkan adanya noda tunggal pada tiga
Thiourea merupakan senyawa penuntun yang memiliki peranan penting dalam pengembangan obat antikanker. Aktivitas biologis senyawa turunan thiourea dalam menghambat pertumbuhan berbagai macam lini sel kanker menjadikan senyawa turunan thiourea memiliki potensi yang sangat besar untuk dikembangkan sebagai agen antikanker. Artikel ini membahas berbagai macam strategi yang dikembangkan dalam desain senyawa turunan thiourea untuk mendapatkan senyawa antikanker yang memiliki aktivitas sitotoksik dan selektivitas yang tinggi. Pencarian literatur dilakukan dengan menggunakan database pubmed dan scopus untuk mengumpulkan informasi. Artikel ini akan membahas pengaruh dari variasi gugus atau subtituen senyawa terhadap aktivitas sitotoksik dan selektivitas dari senyawa turunan thiourea berdasarkan kajian in vitro. Aktivitas senyawa turunan thiourea terhadap berbagai macam lini sel kanker juga akan dibahas dalam artikel ini. Tingginya aktivitas sitotoksik dan selektivitas senyawa turunan thiourea memberikan bukti bahwa senyawa ini perlu diberikan dukungan yang tinggi untuk diuji lebih lanjut secara klinis.
Quercetin has been known to have anti-inflammatory effects. Information regarding the anti-inflammatory effects of quercetin or its derivatives on inflammatory mediators and miRNAs is abundant and varied. However, a comprehensive understanding of its pharmacological actions at the cellular and molecular levels needs to be studied. Therefore, quercetin and its derivatives were studied in this systematic review to investigate how they affect the expressions of miRNAs and inflammatory mediators and their respective roles in the mechanisms of anti-inflammatory actions. A literature search in PubMed and Scopus databases was carried out based on the PRISMA protocol. Out of 2964 articles identified, 47 eligible articles were reviewed. Quercetin, isorhamnetin, rutin, hyperoside, quercitrin, and quercetin pivaloyl ester had anti-inflammatory activity by down-regulating the expressions of TNF-α, IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, IL-12, COX-2, or PGE2. Quercetin-3-glucuronide and quercetin-3-O-β-glucuronide did not affect the expressions of inflammatory mediators. Quercetin, isorhamnetin, and tamarixetin had anti-inflammatory activities through miRNAs modulation pathways, causing down-regulation of pro-inflammatory cytokines or up-regulation of anti-inflammatory cytokines. It remained unclear how quercetin and its derivatives affect IL-10, miR-146a, and miR-155. In conclusion, quercetin and its derivatives have anti-inflammatory effects by regulating miRNAs and inflammatory mediators. MiRNAs regulate inflammatory mediators in either a positive or negative manner.